Ruxolitinib Phosphate [1092939-17-7]

Référence sc-396768

Conditionnement : 5mg

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Ruxolitinib Phosphate (CAS 1092939-17-7)

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Noms alternatifs:
Jakafi; (βR)-β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile Phosphate
Application(s):
Ruxolitinib Phosphate is a JAK1/JAK2 inhibitor
Numéro CAS:
1092939-17-7
Masse Moléculaire:
404.36
Formule Moléculaire:
C17H18N6•H3O4P
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le phosphate de ruxolitinib est la forme de sel de phosphate du ruxolitinib (sc-364729). Des modèles de souris ont montré qu'il s'agissait d'un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Janus (JAK1, CI50 = 5,9 nM et JAK2, CI50 = 5,7 nM). Il a également été démontré que le ruxolitinib supprime la signalisation de l'interleukine-6 (IC50 = 281 nM) et la prolifération des cellules Ba/F3 JAK2V617F+ (IC50 = 127 nM). Le ruxolitinib a réduit de manière significative la splénomégalie et les taux circulants de cytokines inflammatoires et a éliminé sélectivement les cellules néoplasiques dans des modèles murins de néoplasme myéloprolifératif JAK2V617F+, prolongeant leur survie sans effets myélosuppresseurs ou immunosuppresseurs.D'autres études sur le ruxolitinib ont démontré sa capacité à inhiber le transducteur de signal et activateur de la transcription 3 (STAT3) phosphorylé.


Ruxolitinib Phosphate (CAS 1092939-17-7) Références:

  1. Ruxolitinib, an oral JAK1 and JAK2 inhibitor, in myelofibrosis.  |  Vaddi, K., et al. 2012. Expert Opin Pharmacother. 13: 2397-407. PMID: 23051187
  2. Ruxolitinib for the treatment of primary myelofibrosis.  |  Swaim, SJ. 2014. Am J Health Syst Pharm. 71: 453-62. PMID: 24589536
  3. Ruxolitinib synergizes with DMF to kill via BIM+BAD-induced mitochondrial dysfunction and via reduced SOD2/TRX expression and ROS.  |  Tavallai, M., et al. 2016. Oncotarget. 7: 17290-300. PMID: 26981780
  4. Patient-Reported Outcomes Labeling for Products Approved by the Office of Hematology and Oncology Products of the US Food and Drug Administration (2010-2014).  |  Gnanasakthy, A., et al. 2016. J Clin Oncol. 34: 1928-34. PMID: 27069082
  5. Rationally Repurposing Ruxolitinib (Jakafi (®)) as a Solid Tumor Therapeutic.  |  Tavallai, M., et al. 2016. Front Oncol. 6: 142. PMID: 27379204
  6. Advances in treating psoriasis in the elderly with small molecule inhibitors.  |  Cline, A., et al. 2017. Expert Opin Pharmacother. 18: 1965-1973. PMID: 29171774
  7. Inhibiting Janus Kinase 1 and BCL-2 to treat T cell acute lymphoblastic leukemia with IL7-Rα mutations.  |  Senkevitch, E., et al. 2018. Oncotarget. 9: 22605-22617. PMID: 29854301
  8. Inhibition of JAK1/2 Tyrosine Kinases Reduces Neurogenic Heterotopic Ossification After Spinal Cord Injury.  |  Alexander, KA., et al. 2019. Front Immunol. 10: 377. PMID: 30899259
  9. Ruxolitinib: a potential treatment for corticosteroid refractory acute graft-versus-host disease.  |  Abedin, SM. and Hamadani, M. 2020. Expert Opin Investig Drugs. 29: 423-427. PMID: 32293938
  10. Experimental Pharmaceuticals for Steroid-Refractory Acute Graft-versus-Host Disease.  |  Abedin, S. and Hamadani, M. 2020. J Exp Pharmacol. 12: 549-557. PMID: 33273867
  11. Ruxolitinib photodegradation mechanisms by theoretical and experimental chemistry.  |  Secretan, PH., et al. 2021. J Pharm Biomed Anal. 197: 113983. PMID: 33640689
  12. Pharmacokinetics of Ruxolitinib in Patients with Atopic Dermatitis Treated With Ruxolitinib Cream: Data from Phase II and III Studies.  |  Gong, X., et al. 2021. Am J Clin Dermatol. 22: 555-566. PMID: 33982267
  13. Developing a JAK Inhibitor for Targeted Local Delivery: Ruxolitinib Cream.  |  Smith, P., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 34371735

Ruxolitinib Phosphate (1092939-17-7) Cibles de modulation

Inhibiteur de: JAK1, et JAK2.
Activateur de: Stat3.

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