TMB-8 • HCl [53464-72-5]

Référence sc-3522A

Conditionnement : 50mg

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TMB-8 • HCl (CAS 53464-72-5)

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Noms alternatifs:
8-(Diethylamino)octyl 3,4,5-trimethoxybenzoate hydrochloride; 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid 8-(diethylamino)octyl ester hydrochloride
Application(s):
TMB-8 • HCl is a PKC inhibitor and a calcium and sodium channel blocker
Numéro CAS:
53464-72-5
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
431.99
Formule Moléculaire:
C22H37NO5•HCl
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le TMB-8-HCl est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) qui sert également d'antagoniste du Ca2+ intracellulaire. Le TMB-8-HCl possède des propriétés de blocage des canaux Ca2+ et Na+ et réduit la conductance K+ de la membrane. Le TMB-8-HCl inhibe de manière non sélective les courants membranaires dans les cardiomyocytes ventriculaires isolés de cobayes et inhibe les courants médiés par les récepteurs de la 5-hydroxytryptamine de type 3A (5-HT3A, SR-3A). Le TMB-8-HCl inhibe les facteurs d'activation des plaquettes (PAF) et la production de prostaglandine stimulée par la PMA dans les cellules de Kupffer. Les recherches montrent que le TMB-8-HCl s'accumule à l'interphase lipide-eau des membranes biologiques et interfère donc avec la fonction normale de nombreux protéines membranaires. Un outil utile pour distinguer la dépendance à l'égard du Ca2+ intracellulaire de celle à l'égard du Ca2+ extracellulaire.


TMB-8 • HCl (CAS 53464-72-5) Références:

  1. [8-(Diethylamino)octyl-3,4,5-trimethoxybenzoate, HCl], the inhibitor of intracellular calcium mobilization, blocked mitogen-induced T cell proliferation by interfering with the sustained phase of protein kinase C activation.  |  Kumar, S. and Chakrabarti, R. 2000. J Cell Biochem. 76: 539-47. PMID: 10653973
  2. Platelet-activating factor-mediated synthesis of prostaglandins in rat Kupffer cells.  |  Gandhi, CR., et al. 1992. Biochim Biophys Acta. 1136: 68-74. PMID: 1322709
  3. Inhibition of interleukin 1-induced biosynthesis of stromelysin by the calcium antagonist TMB-8 (8-(N, N-diethylamino)octyl-3,4,5-trimethoxybenzoate HCl).  |  Baragi, VM., et al. 1995. Connect Tissue Res. 31: 153-60. PMID: 15612331
  4. Abrogation of DTH response and mitogenic lectin- and alloantigen-induced activation of lymphocytes by calcium inhibitors TMB-8 and BAPTA-AM.  |  Saxena, HM. and Dikshit, M. 2005. Immunol Lett. 101: 60-4. PMID: 15893385
  5. Influence of TMB-8 and thapsigargin on vasoconstrictor responses in the pulmonary vascular bed of the cat.  |  Ibrahim, IN., et al. 2005. Am J Ther. 12: 411-6. PMID: 16148426
  6. TMB-8 as a pharmacologic tool in guinea pig myocardial tissues. I. Effects of TMB-8 on force of contraction and on action potential parameters in atrial and papillary muscles.  |  Himmel, HM. and Ravens, U. 1990. J Pharmacol Exp Ther. 255: 293-9. PMID: 1698970
  7. TMB-8 as a pharmacologic tool in guinea pig myocardial tissues. II. Effects of TMB-8 on membrane currents in isolated ventricular cardiomyocytes.  |  Himmel, HM. and Ravens, U. 1990. J Pharmacol Exp Ther. 255: 300-4. PMID: 1698971
  8. A role for the Val291 residue within the transmembrane domain 2 in diltiazem- and TMB-8 [3,4,5-trimethoxybenzoic acid 8-(diethylamino)octyl ester]-mediated 5-hydroxytryptamine type 3A receptor regulations.  |  Lee, BH., et al. 2009. Biol Pharm Bull. 32: 861-7. PMID: 19420755
  9. Effects of calcium antagonist TMB-8 on active Na and Cl transport in rabbit ileum.  |  Donowitz, M., et al. 1986. Am J Physiol. 250: G691-7. PMID: 3010736
  10. Effects of 8-N,N-diethylamino-octyl-3,4,5-trimethoxybenzoate (TMB-8) HCl and verapamil on the metabolism of free fatty acid by hepatocytes.  |  Olubadewo, JO., et al. 1988. Biochem Pharmacol. 37: 1463-71. PMID: 3358779
  11. Inhibition of protein kinase C activation by 8-(N,N-diethylamino)-octyl-3, 4, 5-trimethoxybenzoate (TMB-8), an intracellular Ca2+ antagonist.  |  Sawamura, M. 1985. Kobe J Med Sci. 31: 221-32. PMID: 3831591
  12. Effect of TMB-8 on the pulmonary vasoconstrictor action of prostaglandin F2 alpha and the thromboxane mimic, U 46619.  |  Angerio, AD., et al. 1982. Br J Pharmacol. 77: 55-8. PMID: 6957253
  13. Effects of 8-(N, N-diethylamino)ocytl 3, 4, 5-trimethoxybenzoate HCl (TMB-8) on washed blood platelets with special reference to a specific loss of serotonin.  |  Mürer, EH. and Siojo, E. 1982. Thromb Haemost. 47: 59-61. PMID: 7071807

TMB-8 • HCl (53464-72-5) Cibles de modulation

Inhibiteur de: 2610021K21Rik, 4930408G06Rik, 4931407G18Rik, 5730419I09Rik, BSPII, Calcium Channel Protein, CALR3, Centrin, Centrin-3, CUTA, DANGER, Dear, DOC2A, EG667094, Gm5849, Grancalcin, HRC, IP3KB, IP3R-III, ITPRIPL2, JP-45, MCTP2, neurocalcin δ, Olfr448, Olfr459, PKC, PMCA3, S-100P, Sodium Channel Protein, ST8Sia IV, Stim2, TMEM110, TMEM184B, TMEM38A, TMEM66, VILIP-2, et Vmn1r224.
Activateur de: CaBP5, Calretinin, EF-CAB2, IPMK, Orai3, PMCA2, et TMEM38B.

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