Il recettore degli androgeni (AR) è un membro della superfamiglia dei recettori steroidei, essenziale per la crescita delle cellule del cancro alla prostata. È stato riportato che la fosforilazione tirosinica di AR è indotta da fattori di crescita ed è elevata nei tumori prostatici ormono-refrattari. I dati suggeriscono che i fattori di crescita e le loro tirosin-chinasi a valle, che sono elevate durante la terapia di ablazione ormonale, possono indurre la fosforilazione della tirosina di AR. Tale modifica può essere importante per la crescita del tumore prostatico in condizioni di deprivazione di androgeni. La segnalazione cellulare avviene in seguito al legame dell'androgeno con l'AR e alla sua traslocazione nel nucleo. Questo complesso attivato si associa agli elementi responsivi agli androgeni contenuti nella sequenza di DNA dei geni bersaglio, influenzando l'attività trascrizionale di questi geni. L'anticorpo AR etichetta le cellule epiteliali e stromali della prostata normale. La reattività di AR si riscontra anche in altri tipi di cellule, tra cui le cellule epiteliali della mammella e gli epatociti. Nel cancro della prostata, l'espressione di AR è mantenuta durante la progressione del tumore. L'immunoistochimica di AR è utile per la valutazione del cancro alla prostata in tessuti trattati di routine. La maggior parte dei tumori della prostata ormono-refrattari indipendenti dagli androgeni esprime AR. L'attivazione trascrizionale di AR è coinvolta nella terapia antiandrogena refrattaria. L'espressione del recettore degli androgeni è stata utile nel predire la risposta clinica al trattamento anti-androgenico.