Leflunomide [75706-12-6]
Referência sc-202209A
Tamanho : 50mg
Marca : Santa Cruz Biotechnology
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Structure moléculaire de Leflunomide, Numéro CAS: 75706-12-6
Leflunomide (CAS 75706-12-6)
Noms alternatifs:
5-Methylisoxazole-4-(4-trifluoromethylcarboxanilide); HWA486; N-(4-Trifluoromethylphenyl)-5-methylisoxazol-4-carboxamide
Application(s):
Leflunomide is an inhibitor of Cox-2 and tyrosine kinase
Numéro CAS:
75706-12-6
Pureté:
≥99%
Masse Moléculaire:
270.20
Formule Moléculaire:
C12H9F3N2O2
Information supplémentaire:
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Le léflunomide est un médicament immunosuppresseur qui inhibe les réponses des lymphocytes T et B. Le léflunomide est un inhibiteur de la Cox-2, de la phosphorylation de la tyrosine (tyrosine kinase), de la DHODH (dihydroorotate déshydrogénase), une enzyme de la synthèse de novo de la pyrimidine, et de l'activation du NF-kappaB dépendant du TNF. L'activité physiologique du léflunomide est principalement attribuée à son métabolite A77 1726. En ciblant l'enzyme dihydroorotate déshydrogénase (DHODH), responsable de la synthèse des nucléotides pyrimidiques, il entrave efficacement la production d'ADN et d'ARN.
Leflunomide (CAS 75706-12-6) Références:
- Leflunomide (HWA 486), a novel immunomodulating compound for the treatment of autoimmune disorders and reactions leading to transplantation rejection. | Bartlett, RR., et al. 1991. Agents Actions. 32: 10-21. PMID: 2058454
- Leflunomide-induced liver injury in mice: Involvement of TLR4 mediated activation of PI3K/mTOR/NFκB pathway. | Elshaer, RE., et al. 2019. Life Sci. 235: 116824. PMID: 31476305
- Efficacy of leflunomide in the treatment of vasculitis. | Mustapha, N., et al. 2021. Clin Exp Rheumatol. 39 Suppl 129: 114-118. PMID: 33200732
- Leflunomide Suppresses the Growth of LKB1-Inactivated Tumors in the Immune-Competent Host and Attenuates Distant Cancer Metastasis. | Jin, R., et al. 2021. Mol Cancer Ther. 20: 274-283. PMID: 33293343
- Leflunomide ameliorates experimental autoimmune myasthenia gravis by regulating humoral and cellular immune responses. | Huang, H., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 93: 107434. PMID: 33556668
- Leflunomide therapy for adult patients with steroid-dependent minimal change disease or primary focal segmental glomerulosclerosis. | Zhao, C., et al. 2022. Chin Med J (Engl). 135: 866-868. PMID: 34935693
- Immunopharmacological profile of a novel isoxazol derivative, HWA 486, with potential antirheumatic activity--I. Disease modifying action on adjuvant arthritis of the rat. | Bartlett, RR. and Schleyerbach, R. 1985. Int J Immunopharmacol. 7: 7-18. PMID: 3873420
- Inhibition of protein tyrosine phosphorylation in T cells by a novel immunosuppressive agent, leflunomide. | Xu, X., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 12398-403. PMID: 7759480
- Inhibition of the epidermal growth factor receptor tyrosine kinase activity by leflunomide. | Mattar, T., et al. 1993. FEBS Lett. 334: 161-4. PMID: 8224241
- The immunosuppressive metabolite of leflunomide is a potent inhibitor of human dihydroorotate dehydrogenase. | Davis, JP., et al. 1996. Biochemistry. 35: 1270-3. PMID: 8573583
- Regulation of B cell function by the immunosuppressive agent leflunomide. | Siemasko, KF., et al. 1996. Transplantation. 61: 635-42. PMID: 8610393
- Two activities of the immunosuppressive metabolite of leflunomide, A77 1726. Inhibition of pyrimidine nucleotide synthesis and protein tyrosine phosphorylation. | Xu, X., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 527-34. PMID: 8759024
- In vivo mechanism by which leflunomide controls lymphoproliferative and autoimmune disease in MRL/MpJ-lpr/lpr mice. | Xu, X., et al. 1997. J Immunol. 159: 167-74. PMID: 9200452
- Potencies of leflunomide and HR325 as inhibitors of prostaglandin endoperoxide H synthase-1 and -2: comparison with nonsteroidal anti-inflammatory drugs. | Curnock, AP., et al. 1997. J Pharmacol Exp Ther. 282: 339-47. PMID: 9223572
Leflunomide (75706-12-6) Cibles de modulation
Inhibiteur de: 1600002H07Rik, 1700013F07Rik, 6330569M22Rik, 6430537H07Rik, Adenovirus hexon protein, Adenovirus-5 hexon, AdSS1, AGXT2L2, AICAR transformylase, Aminopeptidase P1, APOBEC4, ATPBD1B, ATPBD4, B7-H4, BC035044, BTN3A1, BTNL10, C14orf152, C17orf83, C19orf44, C1orf110, C1orf55, C1QDC2, C20orf142, C20orf77, C22orf29, C2orf4P, C2orf60_1110034B05Rik, C78339, C87436, C9orf97, CASD1, CD16, CD3-ζ, CMV, CMV pp52, CMV pp72, Cox-2, CTDSP1, CTGLF2, CTP Synthase (CTPS), CTPS1, CTPS2, DDX41, DHODH, DnaJC5γ, DSCR 2, FAM24A, FAM90A1, FBXW24, FLJ25371, FLJ40142, FLJ41047, GRAIL, GSC, HA-1, HDX, HLA-B27, HLA-DM, HLA-DO, HLA-DP, HLA-DQ, HLA-DR, HLA-HB1, HNF-1α, HSV-1 VP16, HSV-2 ICP10, ICF45, IFIT1L, IFN-α4, IFN-αR, IgA2, Igbp1b, IgG, IgG κ light chain, IgG2, IgG2a, IgG3, IgHg, IL-1β, IL-10, IL-6, ILT-3, IMPDH1IMPDH2, IMPDH2, Integrin αL, KHNYN, KIAA0317, KIAA0753, KIAA1712, KIR2DL1, Klra22, Leukocyte Marker, LOC100040870, LOC100041220, LOC100041339, LOC342918, LOC388284, LOC388553, LOC644695, LOC728414, Ly-49G, Ly-49N, Ly6G6d, Ly6G6e, Mengo 3DPol, METT5D1, MHC, MNSF-β, MOBP, MSL3L1, NGP1, NLE1, NPAL1, OMP, OPA1, Osgep, OTTMUSG00000010327, OTTMUSG00000015050, OTTMUSG00000017373, P4HA2, PDRG, POTE14, PPIAL4D, PPIAL4E, PRPSAP1, Rad21, RBA-2, RBMS2, Rheumatoid Factor, RNase Z1, Rnq1, RP24-329J6.5, Rpp29, RT1-Ac, SART2, Scrib, SerRS, Skint1, Skint5, Skint6, Skint8, SlfnL1, SLTM, SPANX-E, Spi13, T Cell Marker, T-cell receptor Vδ 1, T-cell receptor Vδ 2, TCR δ, TCR V γ 3, TDRD5, TIM-2, TMEM44, TNFα-IP 8, Trav12n-1, Trav6d-5, Trav8d-1, TSEN34, Tyrosine Kinase, UCK2, V1rc8, V1RH12, V1RJ3, Varicella Zoster Virus gpIII, vCCI, Vmn2r97, VpreB2, ZCCHC24, ZCCHC3, ZFR2, et ZNF254.Activateur de: Adenovirus-5 hexon, APOBEC3H, CD137L, CD74, CMV pp86, CMV UL94, CS1, CTPS2, CYP2C18, CYP7A1, DHODH, DUB2A, EBV Ea-R p85, GADD 45β, HLA-G, HSV-1 gG, HSV-1 ICP4, LIN-15A, NUFIP1, PIAS 3, RAG-1, Ribosomal Protein L29, SPPL2b, Stat4, TPN, TREML2, et VpreB.
Apparence :
Powder
État Physique :
Solid
Solubilité :
Soluble in DMSO (54 mg/ml at 25° C), ethanol (54 mg/ml at 25° C), and water (<1 mg/ml at 25° C).
Stockage :
Store at 4° C
Point de fusion :
166.5° C
Point d'Ébullition :
289.31° C at 760 mmHg (Predicted)
Densité :
1.39 g/cm3 (Predicted)
Indice de Réfraction :
n20D 1.54 (Predicted)
IC50 :
Dihydroorotate dehydrogenase: IC50 = 9 nM (rat); Dihydroorotate dehydrogenase: IC50 = 30 nM (mouse); CYP1A2: IC50 = 0.5 µM (human); rat: IC50 = 1 µM; Dopamine transporter: IC50 = 2.88 µM (human)
Données Ki :
Dopamine transporter: Ki= 2.29 µM (human); SLC6A2: Ki= 4.59 µM (human)
Valeurs pK :
pKa: 11.45 (Predicted)
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
WGK Allemagne :
3
RTECS :
NY2354200
PubChem CID :
3899Indice Merck :
14: 5432
Numéro MDL :
MFCD00867593
SMILES :
CC1=C(C=NO1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F
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EXEMPLE de Certificat d'Analyse (CoA)
Leflunomide | CAS 75706-12-6 SAMPLE Certificate of AnalysisCERTIFICAT D'ANALYSE
Numéro de catalogue
Numéro de Lot
SAMPLE Certificate of Analysis (COA)
Catalog Number:sc-202209
Lot Number:SAMPLE
Product Name:Leflunomide
Molecular Formula:C12H9F3N2O2
Molecular Weight:270.2
| Test | Specification | Results |
|---|---|---|
| Appearance | White to off-white powder | Off-white powder |
| Identification (Infrared Spectrum) | Consistent with structure | Complies |
| Purity (HPLC) | ≥ 99.0% | 99.48% |
| Melting Point | 164 - 168 °C | 166 °C |
| Residue on Ignition | ≤ 1.0% | 0.1% |
| Solubility | Soluble in DMSO or methanol (50 mg/ml) | Complies |
| Heavy Metals | ≤ 20 ppm | Complies |
| Loss on Drying | ≤ 1.0% | 0.25% |
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Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
Leflunomide, 10 mg | sc-202209 | 10 mg | .00 | |||
Leflunomide, 50 mg | sc-202209A | 50 mg | .00 |